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Label: ALLOPURINOL - Allopurinol Tablette . NDC (National Drug-Code) - Jedes Medikament wird diese eindeutige Nummer zugeordnet, die auf das Medikament die äußere Verpackung gefunden werden kann "href =" # "> NDC-Code (s): 10544-911-30, 10544-911-90 Packager: Blenheim Pharmacal, Inc. Dies ist eine neu gepackte Label. Quelle NDC-Code (s): 55111-730 Kategorie: HUMAN verschreibungspflichtiges Medikament LABEL DEA Spielplan: Keine Marketing-Status: Abbreviated New Drug Application Drug Hersteller Aktualisiert 24. April 2015 Wenn Sie ein Verbraucher oder Patienten besuchen Sie bitte diese Version sind. Allopurinol wirkt auf Purin-Katabolismus, ohne die Biosynthese von Purinen zu stören. Es verringert die Produktion von Harnsäure durch die biochemischen Reaktionen Hemmen sofort seine Bildung vorhergehenden. Allopurinol ist ein strukturelles Analogon des natürlichen Purinbase, Hypoxanthin. Es ist ein Inhibitor der Xanthinoxidase, das Enzym, das für die Umwandlung von Hypoxanthin zu Xanthin und von Xanthin zu Harnsäure, das Endprodukt des Purin-Stoffwechsels beim Menschen. Allopurinol zur entsprechenden Xanthin-Analogon metabolisiert, Oxipurinol (alloxanthine), die auch ein Inhibitor der Xanthinoxidase ist. Es wurde sowohl, dass die Wiederverwendung von für Nukleotid und Nukleinsäuresynthese Hypoxanthin und Xanthin gezeigt merklich verbessert, wenn ihre Oxidationen von Allopurinol und Oxipurinol gehemmt werden. Diese Umnutzung nicht stört nicht normal Nukleinsäure anabolism jedoch wegen Feedback-Hemmung ein integraler Bestandteil des Purin-Biosynthese ist. Als Ergebnis der Xanthin-Oxidase-Hemmung ist die Serumkonzentration von Hypoxanthin und Xanthin in Patienten Allopurinol zur Behandlung von Hyperurikämie Empfangen üblicherweise im Bereich von 0,3 bis 0,4 mg / dl im Vergleich zu einem normalen Niveau von etwa 0,15 mg / dL. Ein Maximum von 0,9 mg / dL dieser oxypurines wurde berichtet, wenn das Serum urate auf weniger als 2 mg / dL durch hohe Dosen von Allopurinol gesenkt wurde. Diese Werte liegen weit unter dem Sättigungspegel, bei denen ihre Ausfällungspunkt würde erwartet wird (über 7 mg / dL). Die renale Clearance von Hypoxanthin und Xanthin ist mindestens 10-mal größer als die der Harnsäure. Die erhöhte Xanthin und Hypoxanthin im Urin nicht durch Probleme der Nephrolithiasis begleitet. Xanthine Kristallurie hat in nur drei Patienten berichtet. Zwei der Patienten hatten Lesch-Nyhan-Syndrom, die durch exzessive Harnsäureproduktion in Kombination mit einem Mangel des Enzyms, Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase (HGPRTase) gekennzeichnet ist. Dieses Enzym ist für die Umwandlung von Hypoxanthin erforderlich, Xanthin, Guanin und zu ihren jeweiligen Nukleotiden. Der dritte Patient hatte Lymphosarkom und erzeugt eine extrem große Menge an Harnsäure wegen der schnellen Zelllyse während der Chemotherapie. Allopurinol ist ca. 90% aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Peak-Plasmaspiegel bei 1,5 Stunden im allgemeinen auftreten und 4,5 Stunden für die Allopurinol und Oxipurinol bzw., und nach einer einzigen oralen Dosis von 300 mg Allopurinol, maximalen Plasmaspiegel von etwa 3 mcg / ml Allopurinol und 6,5 mcg / ml Oxipurinol erzeugt. Etwa 20% der aufgenommenen Allopurinol wird in den Faeces ausgeschieden. Aufgrund seiner schnellen Oxidation zu Oxipurinol und eine renale Clearance-Rate etwa, dass der glomerulären Filtrationsrate, hat Allopurinol eine Plasmahalbwertszeit von etwa 1-2 Stunden. Oxipurinol hat jedoch eine längere Plasmahalbwertszeit (ca. 15 Stunden) und daher wirksam Xanthinoxidase Hemmung wird über einen Zeitraum von 24 Stunden mit einzelnen Tagesdosen von Allopurinol gehalten. Während Allopurinol wesentlichen durch glomeruläre Filtration geklärt wird, Oxipurinol wird in den Nierentubuli in einer Weise ähnlich der Reabsorption von Harnsäure reabsorbiert. Die Clearance von Oxipurinol wird durch uricosuric Drogen erhöht, und als Folge davon die Zugabe eines uricosuric Mittel reduziert zu einem gewissen Grad der Hemmung der Xanthin-Oxidase von Oxipurinol und erhöht bis zu einem gewissen Grad die renale Ausscheidung von Harnsäure. In der Praxis kann der Nettoeffekt einer solchen kombinierten Therapie bei einigen Patienten die gesamte Urin-Harnsäure Last vorgesehen Harnsäurespiegel nützlich sein bei der Erreichung Mindest Serum die Kompetenz nicht der des Patienten die Nierenfunktion nicht übersteigt. Hyperurikämie kann primär sein, wie in Gicht oder sekundäre Krankheiten wie akute und chronische Leukämie, Polycythaemia vera, multiples Myelom, und Psoriasis. Es kann mit der Verwendung von Diuretika, während Nierendialyse, in Gegenwart von Nierenschäden, während Hunger oder Verringerung der Ernährung und bei der Behandlung von Tumorerkrankungen auftreten, bei denen eine schnelle Auflösung von Gewebemassen auftreten können. Asymptomatische Hyperurikämie ist keine Indikation für die Behandlung mit Allopurinol (siehe Indikationen und Gebrauch). Gicht ist eine Stoffwechselstörung, die durch Hyperurikämie und sich ergebende Ablagerung von Mononatriumurat in den Geweben gekennzeichnet ist, insbesondere die Gelenke und Nieren. Die Ätiologie dieser Hyperurikämie ist die Überproduktion von Harnsäure in Bezug auf die Fähigkeit des Patienten es auszuscheiden. Wenn progressive Ablagerung von Harnsäure ist verhaftet oder umgekehrt werden soll, ist es notwendig, die Serumharnsäurespiegel unter dem Sättigungspunkt zu reduzieren Urat Fällung zu unterdrücken. Die Verabreichung von Allopurinol führt in der Regel zu einem Rückgang sowohl in Serum und Urin-Harnsäure innerhalb von zwei bis drei Tage. Der Grad dieser Abnahme kann fast nach Belieben manipuliert werden, da sie dosisabhängig ist. Eine Woche oder mehr der Behandlung mit Allopurinol kann erforderlich sein, bevor seine volle Wirkung manifestiert; Ebenso langsam zurück kann Harnsäure (in der Regel nach einem Zeitraum von sieben bis zehn Tagen nach Beendigung der Therapie) zur Vorbehandlung Ebenen. Dies spiegelt vor allem die Anhäufung und langsame Clearance von Oxipurinol. Bei einigen Patienten treten ein dramatischer Rückgang der Harn-Harnsäureausscheidung nicht, insbesondere bei Patienten mit schwerer tophaceous Gicht. Es wurde postuliert, dass dies auf die Mobilisierung von Urat aus Gewebeeinlagen zurückzuführen sein kann als das Serum Harnsäurespiegel zu fallen beginnt. Die Wirkung von Allopurinol unterscheidet sich von der Urikosurika, die die Serumharnsäurespiegel senken, indem ing renale Ausscheidung von Harnsäure zuneh-. Allopurinol reduziert sowohl die Serum und Urin-Harnsäurespiegel durch die Bildung von Harnsäure hemmen. Die Verwendung von Allopurinol die Bildung von Harnsäure zu blockieren vermeidet die Gefahr erhöhter renaler Ausscheidung von Harnsäure gestellt durch uricosuric Drogen. Allopurinol kann erheblich reduzieren Serum und Urin-Harnsäurespiegel im zuvor refraktären Patienten sogar in Gegenwart von Nierenschäden ernst genug uricosuric Drogen praktisch unwirksam zu machen. Salicylate kann, ohne die Wirkung von Allopurinol gemeinsam für ihre Antirheumatika Wirkung gegeben werden. Dies steht im Gegensatz zum Annullieren Wirkung von Salicylaten auf uricosuric Drogen. Allopurinol hemmt auch die enzymatische Oxidation von Mercaptopurin, die schwefelhaltige Analogon von Hypoxanthin, 6-thiouric Säure. Diese Oxidation, die durch Xanthinoxidase katalysiert wird, inaktiviert Mercaptopurin. Daher wird in so viel wie eine 75% ige Reduktion der Hemmung einer solchen Oxidation durch Allopurinol führen kann im therapeutischen Dosisbedarf von Mercaptopurin, wenn die beiden Verbindungen zusammen gegeben. DIES IST KEIN unschädlichen DRUG. ES IST NICHT FÜR DIE BEHANDLUNG VON asymptomatischer Hyperurikämie EMPFOHLEN. Allopurinol reduziert Serum und Urin-Harnsäure-Konzentrationen. Seine Anwendung sollte für jeden Patienten individuell angepasst werden und erfordert ein Verständnis ihrer Wirkungsweise und Pharmakokinetik (siehe Clinical Pharmacology. KONTRA. Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen). Allopurinol ist angegeben in: die Behandlung von Patienten mit Anzeichen und Symptome einer primären oder sekundären Gicht (akute Anfällen, Tophi, Gelenkzerstörung, Harnsäure, Steine - und / oder Nephropathie). die Behandlung von Patienten mit Leukämie, Lymphom und malignen Erkrankungen, die Krebs-Therapie erhalten, die Erhöhung der Serum und Urin-Harnsäurespiegel verursacht. Allopurinol Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn das Potential für eine Überproduktion von Harnsäure ist nicht mehr vorhanden. die Behandlung von Patienten mit rezidivierendem Calciumoxalat calculi deren tägliche Harnsäureausscheidung mehr als 800 mg / Tag bei männlichen Patienten und 750 mg / Tag bei weiblichen Patienten. Therapie bei diesen Patienten sorgfältig zunächst bewertet werden sollten und in regelmäßigen Abständen jeweils um zu bestimmen, neu bewertet, dass die Behandlung von Vorteil ist und dass die Vorteile überwiegen die Risiken. Bei Patienten, die eine schwere Reaktion auf Allopurinol entwickelt haben, sollten nicht auf das Medikament neu gestartet werden. ALLOPURINOL SOLLTEN beim ersten Auftreten von Hautausschlägen oder andere Anzeichen DISCONTINUED DIE allergische Reaktionen hinweisen. In einigen Fällen kann ein Hautausschlag kann durch weitere schwere Überempfindlichkeitsreaktionen wie exfoliative, Urtikaria und purpuric Läsionen sowie Stevens-Johnson-Syndrom (Erythema exsudativum multiforme) und / oder generalisierte Vaskulitis, unumkehrbare Hepatotoxizität und in seltenen Fällen den Tod folgen . Bei Patienten Purinethol (Azathioprin), die gleichzeitige Gabe von 300-600 mg Allopurinol pro Tag erhielten, eine Verringerung der Dosis auf etwa ein Drittel bis ein Viertel der üblichen Dosis von Mercaptopurin oder Azathioprin erfordern. Nachträgliche Anpassung von Dosen von Mercaptopurin oder Azathioprin sollte auf der Grundlage des therapeutischen Ansprechens und das Auftreten von toxischen Wirkungen (siehe Clinical Pharmacology) vorgenommen werden. Einige Fälle von reversiblen klinischen Hepatotoxizität wurden bei Patienten, die Allopurinol, und bei einigen Patienten asymptomatisch steigt in alkalische Phosphatase im Serum oder Serum-Transaminase wurden beobachtet festgestellt. Wenn Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust oder Juckreiz bei Patienten, die Allopurinol entwickeln, die Bewertung der Leberfunktion sollte einen Teil ihrer Diagnostik sein. Bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen, Funktionstests periodische Leber sind in den frühen Phasen der Therapie empfohlen. Durch die gelegentliche Auftreten von Schläfrigkeit, sollten die Patienten für keine Vorsorge getroffen, um die Notwendigkeit aufmerksam gemacht werden, wenn Tätigkeiten auszuüben, wo Wachsamkeit ist obligatorisch. Das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol kann mit einer verminderten Nierenfunktion empfangen Thiazide und Allopurinol gleichzeitig bei Patienten erhöht werden. Aus diesem Grund wird in diesem klinischen Umfeld sollten solche Kombinationen mit Vorsicht verabreicht werden, und die Patienten sollten engmaschig überwacht werden. General: Eine Zunahme der akuten Gichtanfällen wurde während der frühen Stadien von Allopurinol Verabreichung, selbst wenn die normale oder sub - normalen Serumharnsäurespiegel erreicht wurden berichtet. Dementsprechend Erhaltungsdosen von Colchicin sollte in der Regel prophylaktisch gegeben werden, wenn Allopurinol begonnen wird. Darüber hinaus wird empfohlen, dass der Patient mit einer niedrigen Dosis von Allopurinol (100 mg täglich) und eine Erhöhung in wöchentlichen Abständen von 100 mg bis zu einer Serumharnsäurespiegel von 6 mg / dL beginnen oder weniger erreicht wird, jedoch ohne Überschreitung der maximal zulässigen Dosis (800 mg pro Tag). Die Verwendung von Colchicin oder entzündungshemmende Mittel können Gichtanfälle in einigen Fällen zu unterdrücken, erforderlich. Die Angriffe werden in der Regel kürzer und weniger streng nach mehreren Monaten der Therapie. Die Mobilisierung von Uraten aus Gewebeablagerungen, die Schwankungen in den Serumharnsäurespiegel führen kann eine mögliche Erklärung für diese Episoden sein. Selbst mit einer entsprechenden Allopurinol-Therapie, kann es mehrere Monate erfordern die Harnsäure Pool zum Abbau ausreichend Kontrolle der akuten Attacken zu erreichen. Eine Flüssigkeitszufuhr ausreicht, um eine tägliche Harnausscheidung von mindestens zwei Litern zu ergeben, und die Aufrechterhaltung eines neutralen oder vorzugsweise leicht alkalischen Urin wünschenswert sind (1) die theoretische Möglichkeit der Bildung von Xanthin calculi unter dem Einfluss von Allopurinol-Therapie zu vermeiden und (2) helfen Nieren Ausscheidung von Harnsäure bei Patienten verhindern gleichzeitige Urikosurika zu empfangen. Einige Patienten mit vorbestehenden Nierenerkrankung oder schlechte Urat-Clearance haben einen Anstieg der BUN bei Allo - purinol Verabreichung gezeigt. Obwohl der Mechanismus dafür verantwortlich ist nicht erwiesen, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte sorgfältig während der frühen Stadien von Allopurinol Verabreichung und Dosierung verringert oder das Präparat abgesetzt wird beobachtet werden, wenn erhöhte Anomalien der Nierenfunktion auftreten und bestehen bleiben. Nierenversagen in Verbindung mit Allopurinol-Regierung hat bei Patienten mit Hyper - uricemia sekundären Tumorerkrankungen beobachtet. Concurrent Bedingungen wie multiples Myelom und kongestiver Myokarderkrankung anwesend waren unter jenen Patienten, deren Nierenfunktion erhöht nach Allopurinol begonnen wurde. Nierenversagen ist auch häufig mit gouty Nephropathie und selten mit Allopurinol-assoziierten Überempfindlichkeitsreaktionen. Albuminurie wurde bei Patienten beobachtet, die klinische Gicht nach chronischer Glomerulonephritis und chronische Pyelonephritis entwickelt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen geringere Dosen von Allopurinol als solche mit normaler Nierenfunktion. Geringere als die empfohlenen Dosen sollten mit einer verminderten Nierenfunktion zu initiieren Therapie bei allen Patienten verwendet werden, und sie sollten während der frühen Stadien von Allopurinol Verabreichung beobachtet werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion oder Urat-Clearance verringert, die Halbwertszeit von Oxipurinol im Plasma ist stark verlängert. Daher wird eine Dosis von 100 mg pro Tag oder 300 mg zweimal pro Woche, oder sogar weniger, kann ausreichend sein, eine ausreichende Hemmung der Xanthinoxidase zu halten Serumharnsäurespiegel zu senken. Knochenmarkdepression wurde bei Patienten berichtet, Allopurinol empfängt, von denen die meisten begleitende Arzneimittel mit dem Potenzial erhalten, diese Reaktion zu verursachen. Dies hat bereits sechs Wochen solange sechs Jahre nach dem Beginn der Therapie Allopurinol auftrat. Selten kann ein Patient in unterschiedlichem Maße von Knochenmarkdepression zu entwickeln, die einen oder mehrere Zelllinien, während allein Allopurinol zu empfangen. Informationen für Patienten: Die Patienten sollten über folgendes mitgeteilt werden: Sie sollten davor gewarnt werden, Allopurinol zu unterbrechen und ihren Arzt sofort bei den ersten Anzeichen einer Hautausschlag zu konsultieren, Schmerzen beim Urinieren, Blut im Urin, Reizung der Augen, oder Schwellung der Lippen oder im Mund. Sie sollten für Gichtanfälle verschriebene Medikament Therapie fortzusetzen, da eine optimale Nutzen von Allopurinol daran erinnert werden, kann für zwei bis sechs Wochen verzögert werden. Sie sollten während der Flüssigkeitsaufnahme zu erhöhen Therapie gefördert werden, um Nierensteine zu verhindern. Wenn eine Einzeldosis von Allopurinol gelegentlich vergessen wird, ist es nicht erforderlich, die Dosis bei der nächsten geplanten Zeit zu verdoppeln. Es kann mit der gleichzeitigen Anwendung von Allopurinol und Dicumarol, Sulfinpyrazon, Mercaptopurin, Azathioprin, Ampicillin, Amoxicillin und Thiazid-Diuretika verbunden sind gewisse Risiken, und sie sollten die Anweisungen ihres Arztes folgen. Durch die gelegentliche Auftreten von Schläfrigkeit, sollten die Patienten Vorkehrungen treffen, wenn Tätigkeiten auszuüben, wo Wachsamkeit ist obligatorisch. Die Patienten wünschen kann Allopurinol nach den Mahlzeiten zu nehmen Magenreizung zu minimieren. Labortests Die richtige Dosierung und Zeitplan für die Serum-Harnsäure im normalen Bereich gehalten wird am besten unter Verwendung des Serumharnsäure als Index bestimmt. Bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen, Funktionstests periodische Leber sind in den frühen Phasen der Therapie empfohlen (siehe Warnungen). Allopurinol und sein primärer aktiver Metabolit Oxipurinol werden durch die Nieren ausgeschieden; daher Veränderungen der Nierenfunktion haben einen profunden Effekt auf Dosierung. Bei Patienten mit verminderter Nierenfunktion haben oder die gleichzeitige Erkrankungen, die Nierenfunktion wie Bluthochdruck und Diabetes mellitus, regelmäßige Laborparameter der Nierenfunktion, insbesondere BUN und Serum-Kreatinin oder einer Kreatinin-Clearance sollte und Allopurinol Dosierung des Patienten festzuhalten, beeinflussen können neu bewertet . Die Prothrombin-Zeit sollte in regelmäßigen Abständen bei den Patienten neu bewertet werden empfangen Dicumarol die Allopurinol gegeben sind. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Bei Patienten Purinethol (Azathioprin), die gleichzeitige Gabe von 300-600 mg Allopurinol pro Tag erhielten, eine Verringerung der Dosis auf etwa ein Drittel bis ein Viertel der üblichen Dosis von Mercaptopurin oder Azathioprin erfordern. Nachträgliche Anpassung von Dosen von Mercaptopurin oder Azathioprin sollte auf der Grundlage des therapeutischen Ansprechens und das Auftreten von toxischen Wirkungen (siehe Clinical Pharmacology) vorgenommen werden. Es wurde berichtet, daß Allopurinol die Halbwertszeit des Antikoagulans, Dicumarol verlängert. Die klinische Grundlage dieser Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln nicht nachgewiesen wurde, sollte aber beachtet werden, wenn Allopurinol an Patienten verabreicht wird bereits auf Dicumarol Therapie. Da die Ausscheidung von Oxipurinol zu der Urat ähnlich ist, Urikosurika, die die Ausscheidung von Urat erhöhen, sind wahrscheinlich auch die Ausscheidung von Oxipurinol zu erhöhen und damit den Grad der Hemmung der Xanthinoxidase zu senken. Die gleichzeitige Verabreichung von Allopurinol Urikosurika und wurde mit einer Abnahme der Ausscheidung von oxypurines (Hypoxanthin und Xanthin) und eine Erhöhung der Harnsäureausscheidung im Urin verglichen mit der beobachteten mit Allopurinol allein zugeordnet worden ist. Obwohl klinische Beweise bisher Nieren Fällung von oxypurines bei Patienten nicht nachgewiesen hat, entweder auf Allopurinol allein oder in Kombination mit Urikosurika, sollte die Möglichkeit im Auge behalten werden. Die Berichte, dass die gleichzeitige Anwendung von Allopurinol und Thiazid-Diuretika können zur Verbesserung der Allopurinol Toxizität bei einigen Patienten beitragen wurden in einem Versuch überprüft eine Ursache-Wirkungs-Beziehung und einen Mechanismus der Verursachung zu etablieren. Überprüfung dieser Fallberichte zeigen, dass die Patienten Thiazid-Diuretika für Bluthochdruck wurden vor allem zu empfangen und dass die Tests auszuschließen Nierenfunktion sekundär zu hypertensive Nephropathie verringert wurden nicht häufig durchgeführt. In jenen Patienten, bei denen Niereninsuffizienz dokumentiert jedoch die Empfehlung, die Dosis von Allopurinol zu senken wurde nicht verfolgt. Obwohl ein kausaler Mechanismus und Ursache-Wirkungs-Beziehung nicht nachgewiesen haben, deutet darauf hin, aktuelle Hinweise darauf, dass die Nierenfunktion sollte sollte bei Patienten, die Thiazid-Diuretika und Allopurinol auch in Abwesenheit von Nierenversagen und Dosierungsniveaus überwacht werden, auch konservativ eingestellt, die Patienten auf eine solche kombinierte Therapie, wenn verminderte Nierenfunktion erkannt wird. Eine Erhöhung der Häufigkeit von Hautausschlag hat bei Patienten, die mit Ampicillin oder Amoxicillin gleichzeitig mit Allopurinol im Vergleich zu Patienten berichtet, die beide Medikamente nicht erhalten werden. Die Ursache des gemeldeten Vereins wurde nicht nachgewiesen. Verbesserte Knochenmarksuppression von Cyclophosphamid und anderen cytotoxischen Mitteln wurden bei Patienten mit neoplastischen Erkrankungen berichtet, mit Ausnahme Leukämie, in Gegenwart von Allopurinol. Jedoch in einer gut kontrollierten Studie an Patienten mit Lymphomen auf eine Kombinationstherapie, Allopurinol erhöhen nicht die Marktoxizität der Patienten mit Cyclophosphamid behandelt, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin und / oder Mechlorethamin. Tolbutamide die Umwandlung zu inaktiven Metaboliten hat sich gezeigt, aus der Rattenleber durch Xanthinoxidase katalysiert. Die klinische Bedeutung, wenn überhaupt, dieser Beobachtungen ist unbekannt. Chlorpropamid der Plasmahalbwertszeit kann durch Allopurinol verlängert werden, da Allopurinol und Chlorpropamid für die Ausscheidung in den Nierentubuli konkurrieren. Das Risiko einer Hypoglykämie Sekundär diesem Mechanismus kann erhöht werden, wenn Allopurinol und Chlorpropamid mitverwendet in Gegenwart von Niereninsuffizienz gegeben. Drug / Wechselwirkungen mit Labortests Allopurinol ist nicht die Genauigkeit von Labortests zu verändern bekannt. Schwangerschaft Mißbildungen: Schwangerschaftskategorie C. Reproduktionsstudien wurden an Ratten und Kaninchen bei Dosen bis zu zwanzig mal die übliche Dosis beim Menschen (5 mg / kg / Tag) durchgeführt, und es wurde festgestellt, dass es keine Beeinträchtigung der Fortpflanzungsfähigkeit oder eine Schädigung des Fötus aufgrund Allopurinol. Es gibt einen Bericht veröffentlicht, einer Studie bei schwangeren Mäusen, denen 50 oder 100 mg / kg Allopurinol intraperitoneal an den Tagen Trächtigkeit 10 oder 13. Es wurden eine erhöhte Anzahl von toten Föten in Dämmen gegeben 100 mg / kg Allopurinol aber nicht in denen 50 mg / kg. Es wurden eine erhöhte Anzahl von externen Missbildungen bei Föten bei beiden Dosierungen von Allopurinol auf Trächtigkeit Tag 10 und eine erhöhte Anzahl von Fehlbildungen des Skeletts bei Föten bei beiden Dosierungen auf Gestationstag 13. Es kann nicht, ob dies eine fetale Wirkung oder eine Nebenwirkung dargestellt bestimmt werden, um mütterliche Toxizität. Es gibt jedoch keine hinreichenden oder gut kontrollierten Studien bei Schwangeren vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer prädiktiv für menschliche Reaktion sind, dieses Medikament sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Die Erfahrungen mit Allopurinol während der menschlichen Schwangerschaft wurde teilweise eingeschränkt, da Frauen im gebärfähigen Alter selten erfordern eine Behandlung mit Allopurinol. Es gibt zwei nicht veröffentlichte Berichte und eine veröffentlichte Arbeit von Frauen bei der Geburt normal Nachkommen geben nach Allopurinol während der Schwangerschaft zu erhalten. Stillende Mutter Allopurinol und Oxipurinol wurden in der Milch von einer Mutter, die erhielt Allopurinol gefunden. Da die Wirkung von Allopurinol auf den Säugling nicht bekannt ist, ist Vorsicht geboten, wenn Allopurinol auf eine stillende Frau verabreicht wird. pädiatrische Verwendung Allopurinol ist selten für die Anwendung bei Kindern mit Ausnahme derjenigen mit Hyperurikämie sekundären malignen Erkrankungen oder bestimmte seltene angeborene Störungen des Purinstoffwechsel angezeigt (siehe INDIKATIONEN und DOSIERUNG UND VERABREICHUNG). Die Daten, auf denen die folgenden Schätzungen der Häufigkeit von Nebenwirkungen gemacht werden, werden aus den Erfahrungen in der Literatur abgeleitet, nicht veröffentlichten klinischen Studien und freiwilligen Berichte seit der Markteinführung von Allopurinol begann. Die Erfahrungen der Vergangenheit vorgeschlagen, dass die häufigste Fall die Einleitung von Allopurinol Behandlung nach war ein Anstieg der akuten Gichtanfällen (durchschnittlich 6% in frühen Studien). Eine Analyse der aktuellen Nutzung legt nahe, dass die Inzidenz der akuten Gichtanfälle auf weniger als 1% zurückgegangen ist. Die Erklärung für diese Abnahme ist nicht bestimmt worden, sondern kann teilweise zu Beginn der Therapie mehr nach und nach (siehe Vorsichtsmaßregeln und DOSIERUNG UND VERABREICHUNG) fällig. Die häufigste Nebenwirkung auf Allopurinol ist Hautausschlag. Hautreaktionen können schwere und manchmal tödlich sein. Daher Behandlung mit Allopurinol sollte sofort abgesetzt werden, wenn ein Hautausschlag (siehe Warnungen) entwickelt. Einige Patienten mit der schwersten Reaktion hatte auch Fieber, Schüttelfrost, Arthralgie, cholestatischer Ikterus, Eosinophilie und milde Leukozytose oder Leukopenie. Unter 55 Patienten mit Gicht behandelt mit Allopurinol 3 bis 34 Monate (durchschnittlich mehr als 1 Jahr) und prospektiv beobachtet Rundles dass 3% der Patienten, die eine Art von Drogen Reaktion entwickelt, das war in erster Linie ein juckendes makulopapulöser Hautausschlag, manchmal schuppig oder schäl . Doch mit Stromverbrauch, Hautreaktionen wurden weniger häufig beobachtet, als 1%. Die Erklärung für diese Abnahme ist nicht offensichtlich. Die Inzidenz von Hautausschlag kann in Gegenwart von Niereninsuffizienz erhöht werden. Die Häufigkeit von Hautausschlägen bei Patienten, Ampicillin oder Amoxicillin gleichzeitig mit Allopurinol empfangen wurde berichtet (siehe Vorsichtsmaßnahmen) erhöht werden. Die häufigsten Reaktionen * Wahrscheinlich ursächlichem Zusammenhang Magen-Darm. Durchfall, Übelkeit, alkalischen Phosphatase erhöhen, SGOT / SGPT Anstieg. Stoffwechsel - und Ernährungs. akuten Gichtanfällen. Haut und Appendix. Hautausschlag, makulopapulöser Ausschlag. * Frühe klinische Studien und Inzidenzraten von frühen klinischen Erfahrungen mit Allopurinol vorgeschlagen, dass diese Nebenwirkungen bei einer Geschwindigkeit von mehr als 1% auftreten gefunden wurden. Die häufigste Ereignis beobachtet wurde, akute Gichtanfälle nach der Einleitung der Therapie. Die Analysen der Stromverbrauch zeigen, dass das Auftreten dieser Nebenwirkungen ist jetzt weniger als 1%. Die Erklärung für diese Abnahme ist nicht bestimmt worden, aber es kann zu folgenden empfohlenen Gebrauch (siehe NEBENWIRKUNGEN Einführung, GEBIETE. Vorsichtsmaßregeln und DOSIERUNG UND VERABREICHUNG) fällig. Die Inzidenz von weniger als 1% Wahrscheinlich in ursächlichem Zusammenhang Körper als Ganzes. ecchymosis, Fieber, Kopfschmerzen. Herz-Kreislauf. nekrotisierende Angiitis, Vaskulitis. Magen-Darm. Lebernekrose, granulomatöse Hepatitis, Hepatomegalie, Hyperbilirubinämie, cholestatischer Ikterus, Erbrechen, intermittierende Bauchschmerzen, Gastritis, Dyspepsie. Hemic und des lymphatischen. Thrombozytopenie, Eosinophilie, Leukozytose, Leukopenie. Muskel-Skelett. Myopathie, Arthralgie. Nervös. periphere Neuropathie, Neuritis, Parästhesien, Somnolenz. Haut und Appendix. Erythema exsudativum multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Hypersensitivitätsvaskulitis, Purpura, vesikuläre bullösen Hautentzündung, exfoliative Dermatitis, eczematoid Dermatitis, Pruritus, Urtikaria, Alopezie, Onycholyse, Lichen ruber. Spezielle Sinne. Verlust des Geschmackssinns / Perversion. Urogenitalsystem. Nierenversagen, Urämie (siehe Vorsichtsmaßnahmen). Die Inzidenz von weniger als 1% kausale Beziehung Unbekannt Körper als Ganzes. Unwohlsein. Herz-Kreislauf. Perikarditis, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Thrombophlebitis, Bradykardie, Vasodilatation. Endocrine. Unfruchtbarkeit (männlich), Hyperkalzämie, Gynäkomastie (männlich). Magen-Darm. hämorrhagische Pankreatitis, gastrointestinale Blutung, Stomatitis, Speicheldrüsenschwellung, Hyperlipidämie, Zungenödeme, Anorexie. Hemic und des lymphatischen. aplastische Anämie, Agranulozytose, eosinophile fibrohistiozytärer Läsion des Knochenmarks, Panzytopenie, Prothrombin Abnahme, Anämie, hämolytische Anämie, Retikulozytose, Lymphadenopathie, Lymphozytose. Nervös. Neuritis, Verwirrtheit, Schwindel, Schwindel, Fallfuß, Abnahme der Libido, Depression, Amnesie, tinnitis, Asthenie, Schlaflosigkeit. Respiratory. Bronchospasmus, Asthma, Pharyngitis, Rhinitis. Haut und Appendix. Furunkulose, Gesichtsödeme, Schwitzen, Hautödeme. Spezielle Sinne. Katarakt, Makula Retinitis, Iritis, Konjunktivitis, Amblyopie. Urogenitalsystem. Nephritis, Impotenz, primäre Hämaturie, Albuminurie. Massiver Überdosierung oder einer akuten Vergiftung durch Allopurinol wurde nicht berichtet. Bei Mäusen, die 50% letale Dosis (LD 50) 160 mg / kg intraperitoneal (ip) mit Todesfälle zu fünf Tage verzögert und 700 mg / kg oral (po) (ca. 140-fache der üblichen Dosis beim Menschen) mit Tod verzögert bis drei Tage. Bei Ratten 50 die akute LD ist 750 mg / kg i. p. und 6000 mg / kg p. o. (Etwa 1200-fache der Dosis beim Menschen). In der Verwaltung der Überdosierung gibt es kein spezifisches Antidot für Allopurinol. Es hat sich in der Behandlung eines Patienten keine klinische Erfahrung gewesen, die große Mengen an Allopurinol genommen hat. Sowohl Allopurinol und Oxipurinol sind dialysierbarem jedoch die Nützlichkeit von Hämodialyse oder Peritonealdialyse in der Verwaltung einer Allopurinol-Überdosierung ist nicht bekannt. Die Dosierung von Allopurinol volle Kontrolle der Gicht zu erreichen und Serum-Harnsäure auf normale oder nahezu normale Werte mit der Schwere der Erkrankung variiert, zu senken. Der Durchschnitt liegt bei 200 bis 300 mg pro Tag für Patienten mit leichter Gicht und 400 bis 600 mg pro Tag für Menschen mit mittelschwerer tophaceous Gicht. Die geeignete Dosierung kann in aufgeteilten Dosen oder als Einzeläquivalentdosis mit der 300-mg-Tablette, verabreicht werden. Dosierungsanforderungen über 300 mg sollte in aufgeteilten Dosen verabreicht werden. Die maximale empfohlene Dosierung beträgt 800 mg täglich. Um die Möglichkeit einer flareup akuter Gichtanfälle zu verringern, wird empfohlen, den Patienten mit einer niedrigen Dosis von Allopurinol starten (100 mg täglich) und eine Erhöhung in wöchentlichen Abständen von 100 mg bis zu einer Serumharnsäurespiegel von 6 mg / dl oder weniger erreicht wird, ohne jedoch die maximale empfohlene Dosis übersteigt. Normalserumharnsäurespiegel in der Regel in ein bis drei Wochen erreicht. Die obere Grenze des Normalwertes beträgt ca. 7 mg / dl für Männer und Frauen nach der Menopause und 6 mg / dL für prämenopausalen Frauen. Zu viel Vertrauen sollte nicht auf einer einzigen Serumharnsäurebestimmung gestellt werden, da aus technischen Gründen, die Einschätzung der Harnsäure schwierig sein kann. Durch die geeignete Dosierung der Auswahl und bei bestimmten Patienten mit Urikosurika gleichzeitig ist es möglich, Serumharnsäure auf normal oder zu reduzieren, falls gewünscht, so niedrig wie 2 bis 3 mg / dl und halten sie dort auf unbestimmte Zeit. Während die Dosierung von Allopurinol bei Patienten eingestellt, die mit Colchicin und / oder entzündungshemmenden Mitteln behandelt werden, ist es ratsam, die letztere Therapie bis Serumharnsäure weiterhin wurde normalisiert, und es hat sich seit einigen Monaten die Freiheit von akuten Gichtanfälle gewesen. Bei der Übertragung sollte ein Patient von einem uricosuric Mittel Allopurinol, die Dosis des uricosuric Mittel allmählich über einen Zeitraum von mehreren Wochen reduziert werden und die Dosis von Allopurinol auf die erforderliche Dosis schrittweise erhöht benötigt, um eine normale Serumharnsäurespiegel zu halten. Es sollte auch beachtet werden, daß Allopurinol besser wird im allgemeinen nach den Mahlzeiten genommen, wenn toleriert. Eine Flüssigkeitszufuhr ausreicht, um eine tägliche Harnausscheidung von mindestens zwei Litern zu ergeben, und die Aufrechterhaltung eines neutralen oder vorzugsweise leicht alkalischen Urin wünschenswert sind. Da Allopurinol und seinen Metaboliten in erster Linie nur durch die Niere, die Akkumulation des Arzneimittels eliminiert werden kann in Nierenversagen auftreten, und die Dosis von Allopurinol folglich reduziert werden sollte. Mit einer Kreatinin-Clearance von 10 bis 20 ml / min, eine tägliche Dosis von 200 mg von Allopurinol ist geeignet. Wenn die Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min sollte die Tagesdosis beträgt höchstens 100 mg. Bei extremen Niereninsuffizienz (Kreatinin-Freiraum weniger als 3 ml / min) das Intervall zwischen den Dosen müssen unter Umständen auch verlängert werden. Die richtige Größe und Häufigkeit der Dosierung für die Serumharnsäure Aufrechterhaltung nur im normalen Bereich sind am besten mit dem Serum Harnsäurespiegel als Index bestimmt. Zur Verhinderung von Harnsäure Nephropathie während des kräftigen Therapie von Tumorerkrankungen, die Behandlung mit 600 bis 800 mg täglich für zwei oder drei Tage wird empfohlen, zusammen mit einem hohen Flüssigkeitsaufnahme. Ansonsten ähnliche Überlegungen zu den oben genannten Empfehlungen für Patienten mit der Behandlung von Gicht regeln die Regulierung der Dosierung für Wartungszwecke in sekundären Hyperurikämie. Die Dosis von Allopurinol zur Verwaltung von rezidivierenden Kalziumoxalatsteine in hyperuricosuric Patienten empfohlen ist 200 bis 300 mg / Tag in aufgeteilten Dosen oder als Einzel äquivalent. Diese Dosis kann auf die resultierende Steuerung der bei der anschließenden 24 Stunden Urin-Urat-Bestimmungen basieren Hyperurikosurie oben oder unten angepasst werden, abhängig. Die klinische Erfahrung zeigt, dass Patienten mit rezidivierenden Kalziumoxalatsteine auch von Veränderungen in der Ernährung, wie die Reduktion von tierischem Eiweiß, Natrium, raffinierten Zucker, Oxalat-reiche Lebensmittel und übermäßige Kalziumzufuhr sowie eine Erhöhung der oralen Flüssigkeiten und Ballaststoffe profitieren können. Kinder von 6 bis 10 Jahren, mit sekundären Hyperurikämie mit malignen Erkrankungen assoziiert ist, 300 mg Allopurinol täglich verabreicht werden, während diejenigen unter 6 Jahren in der Regel 150 mg täglich verabreicht werden. Die Antwort wird nach etwa 48 Stunden nach der Therapie ausgewertet und eine Dosisanpassung vorgenommen, falls erforderlich. Allopurinol Tabletten, USP; 100 mg, rund, flach, off-white, erzielte Tablette, mit der Prägung '0524' über '0405'. Flaschen von 100 NDC 55111-729-01 Flaschen von 1000 NDC 55111-729-10 300 mg; runde, konvexe, off-weiße Tablette, mit der Prägung "AL3 '. Flaschen von 100 NDC 55111-730-01 Flaschen von 500 NDC 55111-730-05 Flaschen von 1000 NDC 55111-730-10 Shop bei 15F) und vor Feuchtigkeit zu schützen. FRAGEN ODER KOMMENTARE? Jetzt kostenlos anrufen 1-888-375-3784.You können Nebenwirkungen FDA an 1-800-FDA-1088 berichten. Hergestellt von Dr. Reddy Laboratories Louisiana, LLC Shreveport, LA 71106 USA Ausgestellt August 2014
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